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吡斯的明的作用

修改时间:2014-04-05 20:35:33  来源:中药大全  作者:jaketer
内容导读:【药理作用】为可逆性AChE抑制剂,作用类似于新斯的明但较弱,约为新斯的明的l/100,且起效缓慢,但作用时间较长。本品的N样作用较为明显。
  
吡斯的明Pyridostigmine (吡啶斯的明,美斯的侬, Kalymin,Mestinon,Regonol)
   【药理作用】为可逆性AChE抑制剂,作用类似于新斯的明但较弱,约为新斯的明的l/100,且起效缓慢,但作用时间较长。本品的N样作用较为明显。
   【体内过程】本品属季铵类化合物,胃肠道吸收差,可被血浆胆碱酯酶水解,亦可在肝脏代谢。本品主要以原形药物和代谢产物形式经尿排泄。可进入胎盘,微量药物可经乳汁排泄,但不易进入中枢神经系统。
   有资料提示,健康志愿者口服本品60n19后,半衰期约为3.3小时,达峰时间为l~5小时,静注本品4mg后,半衰期约为1.6小时,口服生物利用度约为11.5%~ 18.9%。
   【副作用】 与新斯的明类似,但M样作用较轻。大剂量口服后可出现肠痉挛、腹痛、腹泻、恶心和呕吐等症状。接受大剂量本品治疗的重症肌无力病人手术后可出现精神异常,被认为与本品中的溴化物中毒有关,但也有不同看法。
   本品禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、心绞痛和支气管哮喘患者。
   【用途】 主要用于治疗重症肌无力,口服剂量为 180mg/d(24小时内分多次给药);可按病情增加剂量。极量为I=1服120mg/TX,360mg/d(也有人认为每日剂量不宜超过720mg)。儿童剂量为每日7mg/kG,分5~6次服用,6岁以下起始剂量为30mg;6~12岁起始剂量为 60mg。也已使用缓释片,通常1~2天给药1次,血药浓度波动较小。如果需要,可肌注本品,严重病人亦可缓慢静注给药,成人剂量为2mg/次,每2~3小时l次,视病情而定,但这种给药方式有一定的危险性,必须备用阿托品,以拮抗药物引起的严重胆碱能效应。新生儿(年龄一般不超过8周)肌无力患者可用本品肌内注射,剂量为 50~150μg/kG,口服5~10mg/次,每隔4~6小时给药一次。通常用新斯的明更好。本品在对抗非除极化型肌松药过量的效果不如新斯的明安全,可先用阿托品0.6~ 1・2mg后,静注本品l0~20mg,视病情可重复给于本品,但总量不宜超过10mg。溴吡斯的明亦可用于治疗麻痹性肠梗阻和术后尿潴留,剂量为:口服60~240mg/次,3 次/日。此外,本品口服亦可增加胃收缩及促进肠蠕动,用于治疗帕金森病人由于肠蠕动减弱所致的严重便秘,用法为60mg/次,3次/日。
   【制剂】溴吡斯的明,片剂:60mg;缓释片:180mg;注射剂:1mg/ml,5mg/ml,10mg/2ml.
 

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