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多奈哌齐的药理作用

修改时间:2014-04-05 20:34:34  来源:中药大全  作者:jaketer
内容导读:【药理作用】本品为中枢可逆性AChE抑制剂,可增加中枢受体部位ACh的浓度而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。而对周围部位的AChE抑制作用较弱,故其外周作用不明显。
多奈哌齐,Donepezil (盐酸多奈哌齐)
   【药理作用】本品为中枢可逆性AChE抑制剂,可增加中枢受体部位ACh的浓度而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。而对周围部位的AChE抑制作用较弱,故其外周作用不明显。
   【体内过程】 口服吸收快速、良好,且较少受进食的影响。血浆药物达峰值时间为3~4小时,血浆蛋白结合率约为95%,但易透过血脑屏障。多奈哌齐可部分经细胞色素P450代谢为4种主要的代谢产物。用药量的约 11%可以6一氧去甲基多奈哌齐(6 0~desmethyl donepezil) 的形式存在于血浆中,此种物质与母体药物具有同样的活性,其血浆蛋白结合率尚不清楚。本品半衰期长,可达 70小时。其血药稳态浓度可在开始给药后2~3周内达到。在10天中,大约有57%的用药量以原形药物和代谢产物的形式出现于尿液中,14.5%出现于粪便,而28%仍不能被发现,提示该药具有蓄积性。其平均血浆清除率为0.13L/kg。
   【副作用及注意事项】 常见副作用为恶心、呕吐、腹泻、肌痉挛、疲乏、失眠等,其次为头疼、眩晕、晕厥、心动过缓,也可见窦房和房室阻滞。有关于本品出现精神障碍,包括幻觉、激动和攻击性行为等报道。也有使用本品后皮肤出现紫癜和诱发癫痫的报道。用药期间可见血肌酸激酶水平轻微增高。本品在麻醉患者中可能会增强去极化型肌松药如琥珀酰胆碱的肌肉松弛作用;在溃疡病患者可加重溃疡病症状:也可能引起心率减慢及诱发哮喘,故在上述患者应慎用本品:本品禁用于妊娠妇女及对赋形剂过敏者。
   【用途】本品用于轻、中度阿尔茨海默病的症状性治疗。临床资料显示.本品的初始剂量应为5mg/次,每日l次,睡前口服,可改善疾病的症状,此剂量应至少维持l~1.5个月,以评价早期的临床反应.并希望达到稳态血药浓度,根据临床疗效,可将剂量增加到10mg/d (最大剂量),每日1次。停药时应逐渐减量。
   【制剂】盐酸多奈哌齐片:5mg。
 

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