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利凡斯的明的药理作用

修改时间:2014-04-05 20:34:05  来源:中药大全  作者:jaketer
内容导读: 【药理作用】可抑制中枢AChE活性,其结构中的氨基甲酸部分能与AChE的活性部位结合,从而抑制此酶的活性,并增加中枢胆碱能神经的活性。与多奈哌齐相似
利凡斯的明Rivastigmine (重酒石酸利凡斯的明)
   【药理作用】可抑制中枢AChE活性,其结构中的氨基甲酸部分能与AChE的活性部位结合,从而抑制此酶的活性,并增加中枢胆碱能神经的活性。与多奈哌齐相似,能改善阿尔茨海默病的神经精神缺损,使症状改善。本品对中枢AChE的抑制作用比对外周AChE的抑制作用强。动物实验证明,本品能选择性增强脑皮质和海马等部位 ACh效应。临床发现,服用本品3mg后约l.5小时,脑脊液AChE活性可下降40%左右,药物达最大抑酶作用后,AChE的活性需9小时后才能恢复到基础水平。
   【体内过程】本品口服吸收快速而完全。血浆达峰时问为l小时,与食物同服时可明显延长药物达峰时间 (1.5小时)和降低药物血浆峰值。药物的血浆蛋白结合率为40%。本品吸收后易通过血脑屏障,其在脑脊液中的达峰时间约为1.4--2.6小时。在AChE参与下,本品可在体内被广泛和迅速水解为活性较弱的脱碳戊基化代谢产物(decarbamylated metabolite)。尿中较少出现原形药物,主要以代谢产物形式经l肾排泄,据报道,本品用药量的90%在24小时内可经尿排泄,而经粪便的排出量不足 1%。半衰期约为1.5小时。
   【副作用及注意事项】 副作用随剂量增加而加重。常见为:恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、眩晕、头疼、嗜睡和无力等,其它副作用还包括腹痛、消化不良、激动、意识模糊、抑郁、失眠、出汗、震颤、不适、上呼吸道和泌尿道感染。少数患者可见心绞痛、胃肠道出血和晕厥。尚可见体重减轻,故用药期间应称体重。女性患者更易引起恶心、呕吐、厌食和体重减轻。饭后给药或与止吐药物合用可减轻药物的副作用。本品在与其它同类的AChE抑制药、拟胆碱药及除极化型肌松药合用时,可增强其作用,应予以重视。在溃疡病和呼吸系统疾病患者,使用本品可能引起病情加重。对严重的心动过缓和室上性传导阻滞的患者,则应避免使用本品。
   【用途】本品也已被美国FDA批准用于轻、中度阿尔茨海默病的对症治疗。
   起始推荐剂量为1.5mg/次,每日2次,与早、晚餐食物同服。4周后,如患者耐受性较好,则剂量可增加到 3mg/次,每日2次。如服用4周后疗效仍不明显,本品剂量可逐渐增加到每次4.5mg或6mg,每日2次。如出现恶心、呕吐、腹痛、食欲减退或体重减轻等副作用,则宜减少服药剂量,即再从同等或较低剂量重新开始,直至患者能够耐受为止。一般认为,本品在患者的最大耐受剂量维持治疗时,药物的疗效较好。
   【制剂】重酒石酸利凡斯的明片:1.5mg,3mg,4.5mg 和6mg.
 

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